リン酸L-アスコルビルマグネシウム (NIKKOL VC-PMG)

リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)※化粧品・医薬部外品

リン酸L-アスコルビルマグネシウム (NIKKOL VC-PMG)

化粧品成分表示名称:リン酸アスコルビルMg 

医薬部外品成分表示名称:リン酸L-アスコルビルマグネシウム 

INCI名:MAGNESIUM ASCORBYL PHOSPHATE

1.リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)について

日光ケミカルズが販売する「リン酸L-アスコルビルマグネシウム」(NIKKOL VC-PMG)は、高品質で安定な水溶性アスコルビン酸誘導体です。

アスコルビン酸は、メラニン色素生成抑制作用や、コラーゲン合成促進作用、過酸化脂質抑制作用などの効果をもっていることが知られています。しかし、アスコルビン酸は、水溶液中で不安定なため、化粧品や外用剤に配合することは困難です。

NIKKOL VC-PMGは、水溶性で安定性が高く、かつ配合しやすいアスコルビン酸のリン酸誘導体です。リン酸エステルであるため、生体内で酵素(ホスファターゼ)によって容易にアスコルビン酸に分解されます。

2.リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)の特徴

(1)水溶性のビタミンC誘導体です。
(2)熱や光に対する安定性が優れています。
(3)生体内酵素により分解されビタミンC活性を示します。
(4)美白剤(医薬部外品)の主剤として認められています。

3.リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)の効果

「1.美白効果」
NIKKOL VC-PMG の構成成分であるアスコルビン酸には美白作用について、つぎの3 つの作用機序があるといわれています。

1) チロシナーゼ活性を抑制します。
2) メラニン生成の初期段階で生成するドーパキノンをドーパに還元し、メラニン生成を抑制します。
3) 濃色のユーメラニンを淡色のフィオメラニンに還元します。

(1)-1_チロシナーゼ活性抑制効果(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)

リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)のチロシナーゼ活性抑制効果

【説明】
NIKKOL VC-PMG のチロシナーゼ活性抑制効果をみるために、14C-チロシン、DOPA、精製チロシナーゼ、NIKKOL VC-PMG の混合溶液を37℃で16 時間反応させ、生成した14C-メラニン量を測定しました。図1 に示すように、NIKKOL VC-PMG 0.0010%でメラニン色素生成を33±5%抑制し、0.0100%でメラニン色素生成を87±4%抑制しました。


(2)-1_ヒトメラノーマ細胞のチロシナーゼ活性抑制効果(リン酸L-アスコルビルマグネシウム )

リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)のメラニン抑制効果

【説明】
NIKKOL VC-PMG のチロシナーゼ活性抑制効果をみるために、培養ヒトメラノーマ細胞(KHm-1/4)にNIKKOL VC-PMG を添加し、3 日後に細胞抽出物を調製し、37℃で14C-チロシンと16時間反応させ14C-メラニン量を測定しました。NIKKOL VC-PMGは、0.10%以上でメラニン色素生成を抑制しました。


(3)-1_ヒトにおける美白効果(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)

リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOl VC-PMG)の美白効果

【説明】
34 名の被験者に対してNIKKOL VC-PMG を配合したクリームを適用したところ、26 名に対して美白効果を認めました。


「2.コラーゲン合成促進効果」

真皮には、エラスチンやコラーゲンなどの線維が存在しています。これらの線維は、皮膚の水分を保持したり、皮膚に弾力性を与えたりするなど重要な働きをしています。老化とともに、真皮に含まれるコラーゲン、エラスチンの量や質が変化したり、架橋が起きることが知られています2。また、紫外線はコラーゲンの分解酵素(コラゲナーゼ)の活性を高め、コラーゲンの量の減少を促進することが報告されており3)、これらがしわの発生の要因と考えられています。
従来から、アスコルビン酸がコラーゲンの合成を促進することは、よく知られています。リン酸L-アスコルビルマグネシウムについても、結合組織コラーゲンおよび基底膜コラーゲンの形成を促進するという研究が報告されています。

コラーゲン産生促進効果(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)
リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOl VC-PMG)のコラーゲン産生促進効果

【説明】
ヒト線維芽細胞(NB1RGB)にNIKKOL VC-PMG を添加し、48 時間培養した後、培養上清中に放出されたコラーゲンの量を、抗原抗体反応を利用した測定法(ELISA)により測定しました。NIKKOL VC-PMG が、ヒト線維芽細胞によって産生されるコラーゲンを顕著に増加しました。NIKKOL VC-PMG 0.100%添加した系では、添加していない系と比較して2倍以上のコラーゲン産生促進効果がみられました。また、SDS-ポリアクリルアミド電気泳動(SDS-PAGE)でも同様の結果が得られました。


UVA 照射によるコラーゲンの量の減少に対する抑制効果(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)

リン酸L-アスコルビルマグネシウムのUVA によるコラーゲン量減少に対する効果

【説明】
細胞にUVA を照射するとコラーゲンの量が減少します。しかし、UVA を照射する24 時間前にNIKKOL VC-PMG を添加し、照射後24 時間後の培養上清中のコラーゲンの量ELISAにより測定したところ、コラーゲンの量の減少が顕著に抑制されることが示されました。


UVA によるMMP-1 増加に対する抑制効果(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)

リン酸L-アスコルビルマグネシウムのUVA によるMMP-1 増加に対する抑制効果

【説明】
ヒト線維芽細胞(TIG-3S)にUVA を照射するとMMP-1(コラゲナーゼ)の発現量が増加します。しかし、UVA を照射する24 時間前にNIKKOL VC-PMG を添加し、照射後48 時間後の培養上清中のMMP-1 を、電気泳動と抗原抗体反応を利用した測定法(Western Blotting)により検出したところ、MMP-1 の発現が顕著に抑制されることが示されました。したがって、NIKKOL VC-PMG が、コラーゲンの分解を抑制することが期待されます。


表皮細胞賦活効果(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)

リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)の表皮細胞賦活効果

【説明】
マウスケラチノサイト(JB-6)にNIKKOL VC-PMG を添加し、48 時間後に細胞増殖率の指標としてMTT 試薬によるホルマザン(青紫色)の生成を分光光度計で測定しました
(MTT Assay)。NIKKOL VC-PMG は、濃度依存的に細胞数を顕著に増加し、NIKKOL VC-PMG0.10%を添加することで2 倍以上の細胞賦活効果がみられました。したがって、NIKKOL VC-PMG は表皮細胞の増殖を促進することでターンオーバーを促し、皮膚の状態を改善することが期待されます。


「抗酸化効果」

過酸化物による細胞障害に対する防御効果(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)

リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)の抗酸化効果

【説明】
過酸化剤のt-BuOOH(t-ブチルヒドロペルオキシド)は、細胞膜のリン脂質の不飽和脂肪酸などを酸化して細胞内H2O2 を急増させると考えられ、皮膚などの組織が受ける「過酸化障害モデル」として用いられています。
t-BuOOH でマウスケラチノサイト(JB-6)を処理するとt-BuOOH の濃度と処理時間に依存して細胞障害が起こりました。しかし、25μmol/L のt-BuOOH で処理をする24 時間前に、NIKKOL VC-PMG を添加することによって細胞障害が顕著に抑制されました。このことは、NIKKOL VC-PMG の添加により過酸化物、t-BuOOH を消去することができたためであると考えられます。


4.リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)の製剤化について

最適pH領域(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)

リン酸L-アスコルビルマグネシウムの最適なpH 領域

【説明】
さまざまなpH に調整したNIKKOL VC-PMG 3%水溶液を40 ℃に放置し、NIKKOLVC-PMG の経時的な濃度変化を調べることで、pH に対する安定性を評価しました。pH7~9の間で、6 ヵ月後においても90%以上のNIKKOL VC-PMGが保持されていることが確認されました。
また、製剤を弱アルカリ領域(pH7~8)に調節することで、NIKKOL VC-PMGの分解や製剤の着色を防ぐことができます。


結晶化防止の方法(リン酸L-アスコルビルマグネシウム)

NIKKOL VC-PMG に有効な結晶化防止剤
アミノ酸、アミノ酸塩: グルタミン酸ナトリウム、塩酸リシン、グリシンなど
キレート化剤、pH 緩衝剤: クエン酸、クエン酸ナトリウムなど
その他: トリエタノールアミン、アルギン酸ナトリウムなど

上記のような物質を添加することで、NIKKOL VC-PMG の結晶化を防止し、製剤のおりの発生を防ぐことができます。


5.リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)の溶解方法

※動画が表示されない時は、本ページを再度読み込んでください。


リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)についてのお問い合わせは、こちらまで

リン酸L-アスコルビルマグネシウム(NIKKOL VC-PMG)の製品情報(カタログ等)は、NIKKOL VC-PMG商品詳細ページページをご覧ください。

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